在肿瘤治疗领域，化疗药物一直是重头戏，仿佛是射击精确的狙击手，一些化疗药物通过阻断核苷酸合成，有些则破坏DNA复制，甚至还有的直接拆解细胞骨架支撑的微管蛋白。然而，传统化疗如同轰炸战术，缺乏针对性。直到抗体偶联药物（ADC）的问世，"精准打击"的目标逐渐变得可及。

回溯至20世纪50年代，首批ADC的尝试将鼠源抗体与化疗药物结合，但早期的ADC就像是装备简陋的“青铜战士”：靶向性差、药物活性低，疗效未尽人意且毒性依旧显著。近年来，随着抗体工程和连接子化学的技术突破，ADC得到了质的飞跃，真正实现了"鸟枪换炮"的升级。

当前获得批准的ADC可以被视为"超级武器"，其携带的"弹头"（有效载荷）毒性高出传统化疗药物1-2个数量级。有效载荷的特性在于它通过与抗体的连接部分共价结合，发挥细胞内的细胞毒活性。理想的有效载荷具有如下特点：高细胞毒性、低免疫原性、高稳定性、可修饰性、旁观者杀伤效应以及适当的水溶性。同时，其靶点应定位在细胞内，以便于ADC能够顺利进入肿瘤细胞释放有效载荷。

面对现有有效载荷逐渐显露的局限性，科学家们开始探索更具杀伤力的新型有效载荷，理想的ADC"弹头"需具备独特的作用机制，以避免交叉耐药现象。该弹头还需在pM级别上展现出卓越的杀伤力，高效清除异质性肿瘤细胞并快速清除，从而降低系统毒性。随着双弹头设计、核素载荷及PROTAC技术等创新的推出，ADC的适应症从肿瘤逐渐向感染和自身免疫疾病等领域扩展。

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