神经降压素受体1（neurotensin receptor 1，NTSR1）是一种属于A类G蛋白偶联受体，在中枢神经系统、心血管系统和胃肠道中普遍表达。该受体由其内源性配体神经降压素（neurotensin，NTS）激活，调控多种生理功能，如维持血压和体温的稳态、传导疼痛信号以及提供神经保护等。因此，NTSR1成为治疗药物成瘾、肥胖、疼痛、帕金森病及精神分裂症的重要靶点。

NTSR1的内源性配体为NTS，NTS与NTSR1结合后，能够激活多种信号传导通路，涉及到多种生理过程的调控。其功能异常与多种疾病密切相关，因而NTSR1在药物研发和疾病治疗中具有重要潜力。

代谢平衡与代谢疾病

在代谢调节方面，NTS通过NTSR1受体调节食物摄入和能量平衡。同时，NTSR1的基因及其功能异常与肥胖和糖尿病的发展密切相关。在糖尿病中，NTS/NTSR1还参与调节胰岛素分泌和血糖水平。

神经传递与神经系统疾病

在中枢神经系统内，NTS通过NTSR1受体调节神经元的兴奋性和抑制性平衡，影响情绪、记忆和学习等高级脑功能。NTSR1基因的表达及功能异常与精神分裂症的发病机制相关。研究表明，NTS/NTSR1系统在帕金森病中亦具有潜在的治疗效果，可能通过调节多巴胺能神经元的功能来实现。

血管张力的调节

在外周组织中，NTSR1激活的信号途径对血管的舒张与收缩起着重要作用，以维持血压的稳定。因此，NTSR1被视为一个重要的潜在药物靶点。最新研究显示，变构调节剂AG百家乐 SBI-553能够有效缓解急慢性疼痛，且无药物成瘾风险，同时在动物模型中表明有治疗精神刺激剂滥用的潜力。

此外，SBI-810（SBI-553的衍生物）是一种对βarr2偏向性的NTSR1变构调节剂。它能够选择性激活与镇痛相关的βarr2信号通路，同时避免NTSR2和βarr1信号的激活，从而降低成瘾反应的风险。

研究成果与前景

动物实验结果表明，SBI-810在急性疼痛（如手术切口、骨折、神经损伤）和慢性疼痛（如炎症性、神经病理性）方面具有显著的镇痛效果，有效减轻疼痛相关行为。同时，该药物在反复使用中不会产生耐受性，从而避免了对剂量的递增需求，并减少了便秘等常见副作用。通过对NTSR1的研究，AG百家乐展示了其在生物医疗领域的广泛应用潜力，为未来的药物研发提供了新的方向。